微膠囊之所以被廣泛的應(yīng)用于工業(yè)品，是由于通過(guò)對(duì)物質(zhì)進(jìn)行膠囊化可以實(shí)現(xiàn): *、可以改善被包裹物質(zhì)的物理性質(zhì)（顏色、外觀、表觀密度、溶解性），可以將液態(tài)轉(zhuǎn)變?yōu)楣虘B(tài)。當(dāng)液態(tài)物質(zhì)微膠囊化后，可以得到細(xì)粉狀產(chǎn)物，稱(chēng)之為擬固物（pseudo-solid）。雖然使用上它具有固體特征，但其內(nèi)部相仍然液體，因而可以良好的保持液相的反應(yīng)性[1]。在等量濃度下，微膠囊其粘度較低，而且可以以粉末狀態(tài)使用。非常細(xì)的粉末可以降低絮集問(wèn)題[2]。第二、應(yīng)用微膠囊技術(shù)可以實(shí)現(xiàn)控制釋放。在可以控制的條件下，微膠囊中的活性成分的釋放可以是立即釋放、延時(shí)釋放、延時(shí)定時(shí)釋放或適當(dāng)?shù)拈L(zhǎng)效釋放等釋放形式。第三、微膠囊劑可以提高藥劑的穩(wěn)定性，保護(hù)芯材免受環(huán)境的影響。第四、微膠囊化可以降低對(duì)健康的危害，減少毒副作用。硫酸亞鐵、乙酰水楊酸（阿司匹林）等藥物包裹后可以通過(guò)控制向消化系統(tǒng)的釋放速度來(lái)減輕腸胃疼痛。對(duì)于制藥工業(yè)來(lái)說(shuō)，微膠囊化的一個(gè)重要目的在于藥物的靶向化[5]。第五、可以屏蔽氣味和味道。微膠囊化可以用于掩飾某些化合物（如藥物）的令人不愉快的味道或氣味。第六、微膠囊化可以用于特殊目的的不相容物質(zhì)的分離。由于微膠囊化后隔離了各個(gè)成分，故能阻止兩種活性成分之間的化學(xué)反應(yīng)。兩種能發(fā)生反應(yīng)的活性成分，其中之一被微膠囊化，再與另一種成分相混合，當(dāng)微膠囊被損毀時(shí)反應(yīng)即可發(fā)生。無(wú)論物質(zhì)是具有親水性還是親油性，大多數(shù)氣體、液體、固體均可以被包裹�？梢愿鶕�(jù)芯材料的物理性質(zhì)和膠囊的應(yīng)用來(lái)選擇殼材料，一般可以選用天然或合成的高分子材料。特丁磷是一種高效、內(nèi)吸、廣譜性殺蟲(chóng)劑。其作用方式為觸殺和胃毒。能防治玉米、甜菜、甘藍(lán)、棉花、水稻等地下的葉甲幼蟲(chóng)因該藥毒性高，只作為土壤處理劑或拌種使用。在
動(dòng)植物體及土壤中容易生物降解，不積累在食物鏈和環(huán)境中。該藥有強(qiáng)烈的令人不愉快的氣味，不宜在地上部葉面噴灑，不能與皮膚和堿性物質(zhì)直接接觸。將特丁磷微膠囊化可以使得藥劑實(shí)現(xiàn)控制釋放，增加施藥的靶標(biāo)性，增加藥效持效期，減少對(duì)于環(huán)境的污染。
1 試驗(yàn)部分
1.1 試驗(yàn)材料和儀器 試驗(yàn)藥品：市售所用試劑均為分析純。試驗(yàn)儀器:電動(dòng)攪拌器D－7401－90 型,天津市華興科學(xué)儀器廠；顯微鏡 OLYMPUS 日本;激光粒度分析儀 濟(jì)南微納儀器有限公司；高剪切混合乳化機(jī)：上海威寧機(jī)電制造有限公司。
1.2 試驗(yàn)方法 應(yīng)用界面聚合法制備微膠囊基本方法：稱(chēng)取一定量的特丁磷原藥和一定量的聚甲基丙稀酸甲酯，溶解在20ml 石油醚中，分散至250ml 含有一定量分散劑的水溶液中，在500ml 三口瓶中應(yīng)用一定的攪拌速度攪拌30 分鐘，使有機(jī)相乳化在水相中，升溫至65℃至70℃，保持一定的時(shí)間，蒸凈回收石油醚。抽濾、干燥微膠囊顆粒[3]。
1.3 成型產(chǎn)品試驗(yàn) （1）應(yīng)用吐溫60作為乳化劑制備微膠囊顆粒。應(yīng)用10％吐溫60 作為乳化劑以不同的聚甲基丙稀酸甲酯的含量制備微膠囊顆粒，測(cè)定各個(gè)比例的平均粒徑，見(jiàn)表1。當(dāng)聚甲基丙稀酸甲酯占聚甲基丙稀酸甲酯和特丁磷總質(zhì)量的25％時(shí)，應(yīng)用不同濃度的吐溫60 作為乳化劑，制備出不同粒徑的微膠囊顆粒，并測(cè)定出平均粒徑，見(jiàn)表2。（2）用明膠水溶液作為分散相制備微膠囊顆粒。應(yīng)用1％明膠水溶液作為分散相以不同的聚甲基丙稀酸甲酯的含量制備微膠囊顆粒，測(cè)定各個(gè)比例的平均粒徑，見(jiàn)表3。當(dāng)聚甲基丙稀酸甲酯占聚甲基丙稀酸甲酯和特丁磷總質(zhì)量的25％時(shí)，應(yīng)用不同濃度的明膠水溶液作為分散相，制備出不同粒徑的微膠囊顆粒，并測(cè)定出平均粒徑，見(jiàn)表4。（3）應(yīng)用L-77 硅表面活性劑作為乳化劑，并使用高剪切混合乳化機(jī)進(jìn)行乳化。應(yīng)用2.0％L-77 硅表面活性劑作為乳化劑以不同的聚甲基丙稀酸甲酯的含量制備微膠囊顆粒，并在乳
化階段采用高剪切混合乳化機(jī)進(jìn)行乳化，并測(cè)定各個(gè)比例的平均粒徑，見(jiàn)表5。當(dāng)聚甲基丙稀酸甲酯的含量為25％時(shí)，應(yīng)用不同濃度的L-77 硅表面活性劑，并且當(dāng)L-77 硅表明活性劑的濃度為0.5％時(shí)不使用高剪切混合乳化機(jī)進(jìn)行乳化，而當(dāng)L－77硅表明活性劑的濃度為1.0％、1.5％、2.0％和2.5％時(shí)使用高剪切混合乳化機(jī)進(jìn)行乳化。
采用原位聚合法制備微膠囊,其制備過(guò)程為:(1)將尿素、三聚氰胺和甲醛按摩爾比為1∶1∶3的比例加入三口燒瓶當(dāng)中,加適量蒸餾水,以0.1mol/L NaOH水溶液調(diào)整pH值為8~9之間,慢速攪拌,于60℃水浴中反應(yīng)30min,得透明預(yù)聚液備用;(2)將適量相變材料在水中乳化成微小液滴,以滿足微膠囊的尺寸要求,形成均一的W/O型乳液,以在輕微攪拌下維持15min不產(chǎn)生明顯分離為要求;(3)將預(yù)聚液緩慢滴加入步驟(2)中所制得的相變?nèi)橐寒?dāng)中,并維持70℃水浴;(4)逐漸向混合液中滴加10%檸檬酸水溶液酸化,調(diào)整混合液PH值為4.5左右,反應(yīng)約1.5~2 h ;(5)反應(yīng)后混合液經(jīng)抽濾干
燥得*后微膠囊產(chǎn)品。其制備流程如圖1所示。
